makrolid (Čeština)

makrolid, třída antibiotik charakterizovaná jejich velkými strukturami laktonového kruhu a jejich růstově inhibujícími (bakteriostatickými) účinky na bakterie. Makrolidy byly poprvé objeveny v padesátých letech, kdy vědci izolovali erythromycin z půdní bakterie Streptomyces erythraeus. V roce 1970 a 1980 syntetické deriváty erythromycinu, včetně klarithromycinu a azithromycinu, byly vyvinuty.

makrolidy se obvykle podávají perorálně, ale mohou být podávány parenterálně., Tyto léky jsou cenné při léčbě faryngitidy a pneumonie způsobené Streptococcus u osob citlivých na penicilin. Jsou používány v léčbě pneumonias způsobených Mycoplasma druhů nebo Legionella pneumophila (organismus, který způsobuje Legionář onemocnění); oni jsou také použity v léčbě hltanu dopravci z Corynebacterium diphtheriae, bacillus zodpovědný za záškrtu.

makrolidy působí vazbou na specifickou podjednotku ribozomů (místa syntézy proteinů) u citlivých bakterií, čímž inhibují tvorbu bakteriálních proteinů., Ve většině organismů tento účinek inhibuje růst buněk; ve vysokých koncentracích však může způsobit buněčnou smrt. Některé druhy bakterií, včetně Streptococcus pneumoniae a Staphylococcus aureus, bylo zjištěno, že nést mutace, které mění makrolidová vazebné místo na ribozomální podjednotku, které činí bakterie odolné vůči zmocněnci. Další mechanismy rezistence na makrolidy, včetně aktivace lékové efluxní proteiny a výrobu drog-inaktivujících enzymů, také se objevily v některých kmenů bakterií.,

menší vedlejší účinky makrolidů zahrnují nevolnost, zvracení, průjem a zvonění nebo bzučení v uších (tinnitus). Závažné nežádoucí účinky, včetně alergické reakce a cholestatické hepatitidy (zánět a kongesce žlučovodů v játrech), jsou obecně spojeny pouze s použitím erythromycinu. Makrolidy mají také důležité lékové interakce, které mohou vést k nepříznivým účinkům na srdce.