makrolid (Dansk)

makrolid, klasse af antibiotika, der er kendetegnet ved deres store lactonringstrukturer og ved deres væksthæmmende (bakteriostatiske) virkninger på bakterier. Makroliderne blev først opdaget i 1950 ‘ erne, da forskere isolerede erythromycin fra jordbakterien Streptomyces erythraeus. I 1970 ‘erne og 1980’ erne blev syntetiske derivater af erythromycin, herunder clarithromycin og A .ithromycin, udviklet.

makrolider administreres normalt oralt, men de kan gives parenteralt., Disse lægemidler er værdifulde til behandling af faryngitis og lungebetændelse forårsaget af streptokokker hos personer, der er følsomme over for penicillin. De anvendes i behandling af lungebetændelser forårsaget af Mycoplasma arter eller arter af Legionella pneumophila (den organisme, der forårsager Legionnaire sygdom); de er også bruges til behandling af svælg bærere af Corynebacterium diphtheriae, bacillus ansvarlig for difteri.

makrolider virker ved at binde til en specifik underenhed af ribosomer (steder af proteinsyntese) i modtagelige bakterier og derved hæmme dannelsen af bakterielle proteiner., I de fleste organismer hæmmer denne handling cellevækst; i høje koncentrationer kan det dog forårsage celledød. Nogle arter af bakterier, herunder Streptococcus pneumoniae og Staphylococcus aureus, har vist sig at bære mutationer, der ændrer makrolid bindingssted på ribosom-underenheden, som gør bakterier resistente over for den ansatte. Andre mekanismer for resistens over for makrolider, herunder aktivering af lægemiddeludstrømningsproteiner og produktion af medikamentinaktiverende en .ymer, er også opstået i nogle bakteriestammer.,mindre bivirkninger af makrolider inkluderer kvalme, opkast, diarr.og ringing eller summende i ørerne (tinnitus). Alvorlige bivirkninger, herunder allergisk reaktion og kolestatisk hepatitis (betændelse og overbelastning af galdekanaler i leveren), er generelt kun forbundet med brugen af erythromycin. Makrolider har også vigtige lægemiddelinteraktioner, der kan føre til negative påvirkninger på hjertet.