Makrolid

Makrolid, Klasse von Antibiotika, die sich durch ihre großen Lactonringstrukturen und durch ihre wachstumshemmenden (bakteriostatischen) Wirkungen auf Bakterien auszeichnen. Die Makrolide wurden erstmals in den 1950er Jahren entdeckt, als Wissenschaftler Erythromycin aus dem Bodenbakterium Streptomyces erythraeus isolierten. In den 1970er und 1980er Jahren wurden synthetische Derivate von Erythromycin, einschließlich Clarithromycin und Azithromycin, entwickelt.

Makrolide werden normalerweise oral verabreicht, können aber parenteral verabreicht werden., Diese Medikamente sind wertvoll bei der Behandlung von Pharyngitis und Lungenentzündung, die durch Streptokokken bei penicillinempfindlichen Personen verursacht werden. Sie werden zur Behandlung von Pneumonien verwendet, die entweder durch Mykoplasmenarten oder durch Legionella pneumophila (den Organismus, der die Legionärskrankheit verursacht) verursacht werden. Sie werden auch zur Behandlung von Pharynxträgern von Corynebacterium diphtheriae, dem für Diphtherie verantwortlichen Bazillus, verwendet.

Makrolide binden an eine bestimmte Untereinheit von Ribosomen (Stellen der Proteinsynthese) in anfälligen Bakterien und hemmen dadurch die Bildung bakterieller Proteine., In den meisten Organismen hemmt diese Wirkung das Zellwachstum; In hohen Konzentrationen kann es jedoch zum Zelltod führen. Es wurde festgestellt, dass einige Bakterienarten, einschließlich Streptococcus pneumoniae und Staphylococcus aureus, Mutationen tragen, die die Makrolidbindungsstelle an der ribosomalen Untereinheit verändern, wodurch die Bakterien resistent gegen die Mittel werden. Andere Mechanismen der Resistenz gegen Makrolide, einschließlich der Aktivierung von Arzneimittelausflussproteinen und der Produktion von arzneimittelinaktivierenden Enzymen, sind auch bei einigen Bakterienstämmen aufgetreten.,

Kleinere Nebenwirkungen von Makroliden sind Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Klingeln oder Summen in den Ohren (Tinnitus). Schwerwiegende Nebenwirkungen, einschließlich allergischer Reaktionen und cholestatischer Hepatitis (Entzündung und Stauung der Gallenwege in der Leber), sind im Allgemeinen nur mit der Anwendung von Erythromycin verbunden. Makrolide haben auch wichtige Arzneimittelwechselwirkungen, die zu nachteiligen Auswirkungen auf das Herz führen können.