Low-dose naltrexone (Español)
Action of naltrexoneEdit
Naltrexone and its active metabolite 6-β-naltrexol are competitive antagonists at μ-opioid and κ-opioid receptors, and to a lesser extent at δ-opioid receptors., Las dosis terapéuticas estándar de naltrexona bloquean estos receptores, lo que hace dos cosas: previene la inhibición de los receptores GABA (normalmente, la señalización a través de los receptores GABA inhibe la actividad de las neuronas; muchas drogas recreativas inhiben el GABA y por lo tanto «liberan» la activación neuronal; la prevención de la inhibición del GABA permite que tenga lugar la actividad de inhibición normal del GABA) y bloquea la liberación de dopamina (muchas drogas recreativas estimulan la liberación de dopamina, que es parte del sistema de recompensa del cerebro que crea placer).,
la acción hipotética de LDNEdit
la naltrexona a dosis bajas se refiere a dosis aproximadamente 1/10 del tamaño de la dosis utilizada normalmente, normalmente 4,5 mg o dentro de un par de miligramos de ese valor. Se plantea la hipótesis de que la naltrexona a dosis bajas puede inhibir los receptores opioides y, por lo tanto, hacer que el organismo aumente la producción de endorfinas y aumente la regulación del sistema inmunitario; también puede antagonizar el receptor tipo Toll 4 que se encuentra en los macrófagos, incluida la microglía, y cualquier efecto antiinflamatorio notificado podría deberse a ello.,
estos efectos aparentes no se han observado a dosis estándar ni en ensayos mayores. Los investigadores también han examinado «dosis ultra bajas» de naltrexona en dosis de microgramo, nanogramo y picogramo, que se administran conjuntamente con analgésicos opioides con el objetivo de aumentar el alivio del dolor y reducir los efectos secundarios.