macrólido
macrólido, clase de antibióticos caracterizados por sus grandes estructuras de anillo de lactona y por sus efectos inhibidores del crecimiento (bacteriostáticos) sobre las bacterias. Los macrólidos se descubrieron por primera vez en la década de 1950, cuando los científicos aislaron eritromicina de la bacteria del suelo Streptomyces erythraeus. En las décadas de 1970 y 1980 se desarrollaron derivados sintéticos de eritromicina, incluyendo claritromicina y azitromicina.
los macrólidos generalmente se administran por vía oral, pero se pueden administrar por vía parenteral., Estos medicamentos son valiosos en el tratamiento de la faringitis y la neumonía causada por estreptococos en personas sensibles a la penicilina. Se utilizan en el tratamiento de neumonías causadas por especies de micoplasma o por Legionella pneumophila( el organismo que causa la enfermedad del legionario); también se utilizan en el tratamiento de los portadores faríngeos de Corynebacterium diphtheriae, el bacilo responsable de la difteria.
los macrólidos funcionan uniéndose a una subunidad específica de ribosomas (sitios de síntesis de proteínas) en bacterias susceptibles, inhibiendo así la formación de proteínas bacterianas., En la mayoría de los organismos esta acción inhibe el crecimiento celular; sin embargo, en altas concentraciones puede causar la muerte celular. Se ha encontrado que algunas especies de bacterias, incluyendo Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus, portan mutaciones que alteran el sitio de unión de los macrólidos en la subunidad ribosomal, lo que hace que las bacterias sean resistentes a los agentes. Otros mecanismos de resistencia a los macrólidos, incluida la activación de proteínas de eflujo de fármacos y la producción de enzimas inactivadoras de fármacos, también han surgido en algunas cepas de bacterias.,
Los efectos secundarios menores de los macrólidos incluyen náuseas, vómitos, diarrea y zumbidos o zumbidos en los oídos (tinnitus). Los efectos secundarios graves, incluyendo reacción alérgica y hepatitis colestásica (inflamación y congestión de los conductos biliares en el hígado), generalmente se asocian solo con el uso de eritromicina. Los macrólidos también tienen interacciones medicamentosas importantes que pueden provocar efectos adversos en el corazón.