Makrolidi

Makrolidi, antibioottien luokkaan ominaista niiden suuri laktoni rengas rakenteet ja niiden kasvua estävä (bakteriostaattinen) vaikutuksia bakteereja. Makrolidien havaittiin ensimmäisen kerran 1950-luvulla, kun tutkijat eristetty erytromysiini maaperän bakteeri Streptomyces erythraeus. 1970-ja 1980-luvuilla kehitettiin erytromysiinin synteettisiä johdannaisia, muun muassa klaritromysiiniä ja atsitromysiiniä.

makrolidit annetaan yleensä suun kautta, mutta ne voidaan antaa parenteraalisesti., Nämä lääkkeet ovat arvokkaita hoidettaessa nielutulehdusta ja streptokokin aiheuttamaa keuhkokuumetta henkilöille, jotka ovat herkkiä penisilliinille. Niitä käytetään hoidettaessa pneumonias johtua joko Mycoplasma-lajien tai Legionella pneumophila (organismi, joka aiheuttaa Legionnaire tauti); niitä käytetään myös hoidettaessa bakteerin kantajia Corynebacterium diphtheriae, bacillus vastuussa kurkkumätä.

Makrolidit työtä sitoutumalla tietyn alayksikön ribosomit (sivustoja proteiinisynteesiä) vuonna alttiita bakteerit, mikä estää muodostumista bakteerien proteiineja., Useimmilla eliöillä tämä estää solujen kasvua; suurina pitoisuuksina se voi kuitenkin aiheuttaa solukuolemia. Joidenkin lajien bakteerit, kuten Streptococcus pneumoniae ja Staphylococcus aureus, on todettu kantavan mutaatioita, jotka muuttavat makrolidi sitova sivusto ribosomaalisen alayksikkö, joka tekee bakteerit vastustuskykyisiä aineita. Muita mekanismeja resistenssin makrolideille, mukaan lukien aktivointi huumeiden efflux-proteiineja ja tuotanto lääke-inaktivoi entsyymejä, on myös syntynyt joitakin bakteerikantoja.,

pieniä makrolidien sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, ripuli sekä korvien soiminen tai surina (tinnitus). Vakavat haittavaikutukset, kuten allerginen reaktio ja kolestaattinen maksatulehdus (sappitiehyiden tulehdus ja tukkoisuus maksassa), liittyvät yleensä vain erytromysiinin käyttöön. Makrolideilla on myös tärkeitä lääkeinteraktioita, jotka voivat aiheuttaa haitallisia vaikutuksia sydämeen.