makrolid (Magyar)
makrolid, antibiotikum osztály jellemzi a nagy lakton gyűrű struktúrák és a növekedést gátló (bakteriosztatikus) hatása a baktériumokra. A makrolidokat először az 1950-es években fedezték fel, amikor a tudósok eritromicint izoláltak a Streptomyces erythraeus talajbaktériumból. Az 1970-es és 1980-as években eritromicin szintetikus származékait, köztük klaritromicint és azitromicint fejlesztettek ki.
a makrolidokat általában orálisan adják be, de parenterálisan is beadhatók., Ezek a gyógyszerek a penicillinre érzékeny személyeknél a streptococcus által okozott pharyngitis és tüdőgyulladás kezelésében értékesek. Ezeket a Mycoplasma fajok vagy a Legionella pneumophila (a legionárius betegséget okozó szervezet) által okozott pneumoniák kezelésére használják; ezeket a Corynebacterium diphtheriae, a diftériaért felelős bacillus garat hordozóinak kezelésére is használják.
a makrolidok úgy működnek, hogy a riboszómák (fehérjeszintézis helyei) specifikus alegységéhez kötődnek a fogékony baktériumokban, ezáltal gátolják a bakteriális fehérjék képződését., A legtöbb szervezetben ez a hatás gátolja a sejtek növekedését; azonban nagy koncentrációban sejthalált okozhat. Egyes fajok a baktériumok, beleértve a Streptococcus pneumoniae, illetve Staphylococcus aureus, megállapították, hogy készítsen mutációk, amelyek megváltoztatják a makrolid kötőhely a ribosomal alegység, amely miatt a baktériumok ellenálló, hogy az ügynökök. A makrolidokkal szembeni rezisztencia egyéb mechanizmusai, beleértve a gyógyszer efflux fehérjék aktiválását és a gyógyszer-inaktiváló enzimek termelését, szintén megjelentek egyes baktériumtörzsekben.,
a makrolidok kisebb mellékhatásai közé tartozik a hányinger, hányás, hasmenés, fülcsengés vagy zümmögés (tinnitus). Súlyos mellékhatások, beleértve az allergiás reakció cholestaticus hepatitis (gyulladás, torlódás az epevezeték a májban), általában jár csak a használata eritromicin. A makrolidok fontos gyógyszerkölcsönhatásokkal is rendelkeznek, amelyek káros hatással lehetnek a szívre.