Macrolide (Italiano)
Macrolide, classe di antibiotici caratterizzati dalle loro grandi strutture ad anello lattonico e dai loro effetti inibenti la crescita (batteriostatici) sui batteri. I macrolidi furono scoperti per la prima volta negli anni ‘ 50, quando gli scienziati isolarono l’eritromicina dal batterio del suolo Streptomyces erythraeus. Negli anni ’70 e’ 80 sono stati sviluppati derivati sintetici dell’eritromicina, tra cui claritromicina e azitromicina.
I macrolidi vengono solitamente somministrati per via orale, ma possono essere somministrati per via parenterale., Questi farmaci sono preziosi nel trattamento della faringite e della polmonite causata da streptococco in persone sensibili alla penicillina. Sono utilizzati nel trattamento delle polmoniti causate da specie di micoplasma o da Legionella pneumophila( l’organismo che causa la malattia del legionario); sono anche utilizzati nel trattamento dei portatori faringei di Corynebacterium diphtheriae, il bacillo responsabile della difterite.
I macrolidi agiscono legandosi a una specifica subunità di ribosomi (siti di sintesi proteica) nei batteri sensibili, inibendo così la formazione di proteine batteriche., Nella maggior parte degli organismi questa azione inibisce la crescita cellulare; tuttavia, in alte concentrazioni può causare la morte cellulare. Alcune specie di batteri, tra cui Streptococcus pneumoniae e Staphylococcus aureus, sono stati trovati a portare mutazioni che alterano il sito di legame dei macrolidi sulla subunità ribosomiale, che rende i batteri resistenti agli agenti. Altri meccanismi di resistenza ai macrolidi, compresa l’attivazione delle proteine di efflusso del farmaco e la produzione di enzimi inattivanti del farmaco, sono emersi anche in alcuni ceppi di batteri.,
Gli effetti collaterali minori dei macrolidi includono nausea, vomito, diarrea e ronzio o ronzio nelle orecchie (tinnito). Effetti collaterali gravi, tra cui reazione allergica ed epatite colestatica (infiammazione e congestione dei dotti biliari nel fegato), sono generalmente associati solo all’uso di eritromicina. I macrolidi hanno anche importanti interazioni farmacologiche che possono portare a effetti avversi sul cuore.