Urine e plasma farmacocinetica di codeina in volontari sani: implicazioni per le droghe di abuso di test
Tredici volontari sani partecipanti, in modo aperto e studio randomizzato ha ricevuto due dosi singole (25 e 50 mg di codeina per via orale due settimane di distanza., Le concentrazioni di oppiacei nelle urine sono state studiate per 96 h e le concentrazioni plasmatiche di codeina e dei metaboliti codeina-6-glucuronide (C6G), morfina, morfina-3-glucuronide (M3G) e morfina-6-glucuronide (M6G) sono state monitorate per 24 h. Il plasma è stato analizzato mediante cromatografia liquida ad alte prestazioni. Le misurazioni delle urine sono state effettuate con il test EMIT opiate-screening e con gascromatografia-spettrometria di massa per codeina, morfina e norcodeina totali (coniugati liberati dall’idrolisi acida)., Nelle urine, il rapporto tra morfina totale recuperata e codeina espresso in percentuale variava dal 2,3 al 23,3% con un valore medio del 9,8%. Questo rapporto è aumentato con il tempo e, in tutti i soggetti tranne tre, è salito a maggiore di 1 dopo 22-36 h. Nel 58% dei casi, ciò si è verificato entro il tempo di rilevamento nel test EMIT. Il tempo di rilevamento nel test di screening EMIT è risultato essere 20-39 h dopo la dose di 25 mg e 30-52 h dopo la dose di 50 mg. I tassi di eliminazione calcolati dai dati delle urine corretti per la concentrazione di creatinina hanno mostrato che la morfina è stata eliminata più lentamente della codeina., Nel plasma, le concentrazioni più alte e i valori di area sotto curva sono stati osservati per C6G, seguiti da codeina e M3G. Tutti i composti hanno avuto valori plasmatici di picco 1-2 h dopo la somministrazione. L’eliminazione di M3G è stata più lenta di quella di C6G. Abbiamo concluso che la proporzione relativa di codeina e morfina varia sia tra gli individui che in funzione del tempo e che la morfina può essere presente in concentrazioni superiori a quelle della codeina anche dopo dosi moderate e singole di codeina. Questo deve essere preso in considerazione quando si interpreta la presenza di oppiacei durante i test sulle droghe d’abuso.