マクロライド

マクロライド、その大きなラクトン環構造と細菌に対するそれらの成長阻害（静菌）効果によって特徴付けられる マクロライドは、科学者が土壌細菌Streptomyces erythraeusからエリスロマイシンを単離した1950年代に初めて発見された。 1970年代から1980年代にかけて、クラリスロマイシンやアジスロマイシンを含むエリスロマイシンの合成誘導体が開発された。

マクロライドは通常経口的に投与されるが、非経口的に投与することができる。, これらの薬剤はペニシリンに敏感な人で連鎖球菌によって引き起こされる咽頭炎および肺炎の処理で貴重です。 それらはマイコプラズマ種またはLegionellaのpneumophila（Legionnaireの病気を引き起こす有機体）によって引き起こされるpneumoniasの処理で使用されます;それらはCorynebacterium diphtheriaeのpharyngealキャリア、ジフテリアに責任があるバチルスの処理でも使用されます。

マクロライドは、感受性細菌のリボソーム（タンパク質合成部位）の特定のサブユニットに結合することによって働き、それによって細菌蛋白質の形成, ほとんどの生物では、この作用は細胞増殖を阻害するが、高濃度では細胞死を引き起こす可能性がある。 連鎖球菌pneumoniaeおよび黄色ブドウ球菌を含む細菌のある種は、細菌をエージェントに対して抵抗力があるするribosomal亜単位のマクロライドの結合場所を変える突然変異を運ぶために見つけられました。 薬物排出タンパク質の活性化および薬物不活性化酵素の産生を含むマクロライドに対する耐性の他のメカニズムも、細菌のいくつかの株におい,

マクロライドの軽度の副作用には、吐き気、嘔吐、下痢、耳鳴りまたは耳鳴り（耳鳴り）が含まれる。 アレルギー反応および胆汁うっ滞性肝炎（肝臓における胆管の炎症および鬱血）を含む重篤な副作用は、一般にエリスロマイシンの使用にのみ関連する。 マクロライドにまた中心の不利な影響をもたらすことができる重要な薬物相互作用があります。