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適応症
ベータラクタム抗生物質は、多数の臨床適応を有する最も一般的に処方される薬物クラスの一つである。 二十世紀の30年代から始まる彼らの出現は、細菌感染症との戦いのシナリオを大幅に変えました。 今日では、これらの抗生物質の年間支出は約$15億ドルに達し、総抗生物質市場の65％を占めていると計算されています。, しかし、それらの使用は、世界的な健康問題を表す抗菌耐性の心配な現象が残っていることと衝突します。
生化学的観点から、これらの薬物は、反応性の高い3-炭素および1-窒素環（β-ラクタム環）である共通の特徴を有する。 このクラスには、
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ペニシリンが含まれます。 これらの抗生物質（そのほとんどは接尾辞-シリンで終わる）は、6-アニモペニシラン酸（ラクタムプラスチアゾリジン）環および他の環側鎖の核を含む。, このグループには、天然ペニシリン、β-ラクタマーゼ耐性剤、アミノペニシリン、カルボキシペニシリン、およびウレイドペニシリンが含まれる。
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セファロスポリン。 それらは7-アミノセファロスポラン酸核および3,6-ジヒドロ-2H-1,3-チアザン環を含む側鎖を含む。 セファロスポリンは伝統的に五つのクラスまたは世代に分かれていますが、この用語の受け入れは普遍的ではありません。
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カルバペネム。, これらの化合物に対する耐性は重要な問題であり、主にグラム陰性病原体（例えば、Klebsiella pneumoniae、緑膿菌、Acinetobacter baumannii）の間で起こり、カルバペネマーゼと呼ばれる異なるクラスのβ-ラクタマーゼを産生する。
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モノバクタム。 Β-ラクタム環は単独で立っており、別の環に融合していない。
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Β-ラクタマーゼ阻害剤。, それらはベータラクタムリングを加水分解し、不活性化する酵素であるセリンのベータlactamasesの不活性化によって主に働きます（特にグラム陰性細菌で）。 これらのエージェントはKlebsiellaのpneumoniaeのcarbapenemase(KPC)のようなcarbapenemaseに対して活動的である第一世代のベータlactamaseの抑制剤（clavulanic酸、sulbactamおよびtazobactam）およびより新しいavibactamおよびvaborbactamを含んでいます。
作用機序
ペプチドグリカンまたはムレインは、それに機械的安定性を提供する細菌細胞壁の重要な構成要素である。, これは、グラム陽性およびグラム陰性エンベロープの両方の非常に保存された成分である。 それにもかかわらず、ペプチドグリカンはグラム陽性細菌では厚い構造（≥10層）であり、グラム陰性細菌では薄い（一つまたは二つの層）である。 ペプチドグリカンはその構造に関して，Ｎ-アセチルグルコサミンとＮ-アセチルムラミン酸二糖サブユニットからなるグリカン鎖からなり，Ｎ-アセチルムラミン部分は高度に保存されたペンタペプチドまたはテトラペプチド茎（ｌ-アラニン–ｄ-イソグルタミン–ｌ-リジン–ｄ-アラニン–）に結合している。,
β-ラクタム系抗生物質は、架橋ペプチドに関与するトランスペプチダーゼをアシル化してペプチドグリカンを形成することによって、ペプチドグリカン合成の最後のステップを阻害する。 ベータラクタムの抗生物質の行為のためのターゲットはペニシリン結合蛋白質(PBPs)として知られています。 この結合は、それから、末端のtranspeptidationプロセスを中断し、細菌のセル内のautolyticプロセスによって実行可能性および換散の損失を、また引き起こします。
耐性のメカニズム
β-ラクタムに対する耐性は、驚くべき成長現象であり、公衆衛生上の課題である。, それは緑膿菌のようなすべてのStreptococcus pneumoniaeそして個々のグラム陰性のバチルスとりわけかかわります。 抗生物質に対する耐性が出現すると、さまざまなシナリオでどの薬を処方するか、そして同じことを克服する方法を決定するのに役立つので、抵抗 Β-ラクタムに対する細菌耐性は、主にβ-ラクタマーゼの産生を介して発現するが、他のメカニズムが関与している。, 以下は、耐性のメカニズムである：
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β-ラクタマーゼの産生による不活性化
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標的部位への浸透を減少させた（例えば、緑膿菌の抵抗
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標的部位PBPsの変,-ラクタム抗生物質は多く、考慮されるサブクラスに応じて異なります。
ペニシリン
天然ペニシリンは、選択されたグラム陽性およびグラム陰性感染症の治療に使用されます。
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ペニシリン感受性連鎖球菌肺炎および髄膜炎
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連鎖球菌咽頭炎
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心内膜炎
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皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚および皮膚軟部組織感染症
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髄膜炎菌感染症
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梅毒
β-ラクタマーゼ耐性剤
これらの薬剤は、グラム陽性生物に対して活性である。, ブドウ球菌の間で広範な耐性の発生にもかかわらず、それらはメチシリン感受性ブドウ球菌（MSSA）を管理する上で選択の抗生物質のまま：
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皮膚および軟部組織感染（MSSA）
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MSSAによる深刻な感染症
アミノペニシリン
これらの抗生物質は、グラム陽性およびグラム陰性細菌に対して活性を有する（例えば、多くの場合、グラム陽性およびグラム陰性細菌に対して活性を有する）。エンテロバクテリア科）嫌気性生物。 それらはベータlactamaseの抑制剤とともに一般的です。, pharyngitis, otitis media)
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Enterococcus faecalis infections
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Listeria infections
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Aminopenicillins/beta-lactamase inhibitors: amoxicillin/clavulanate (PO), ampicillin-sulbactam (IV)
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Upper respiratory tract infections (sinusitis, otitis media)
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Intra-abdominal infections
Carboxypenicillins and ureidopenicillins
Ticarcillin (carboxypenicillin) and piperacillin (ureidopenicillin) have activity against aminopenicillin-resistant gram-negative bacilli (Pseudomonas aeruginosa)., (PO)
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Upper respiratory tract infections (sinusitis, otitis media)
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Cefoxitin, cefotetan-gynecologic infections,
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perioperative surgical prophylaxis
Third-generation cephalosporins
Cefotaxime (IV), ceftriaxone (IV), cefpodoxime (PO), cefixime (PO), cefdinir (PO), cefditoren (PO), ceftibuten (PO)
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Community-acquired pneumonia, meningitis
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Urinary tract infections
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Streptococcal endocarditis
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Gonorrhea
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Severe Lyme disease.,aroline (IV), ceftobiprole (IV)
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Community-acquired pneumonia
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Hospital-acquired pneumonia (excluding ventilator-acquired pneumonia)
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Skin and soft tissue infection
Carbapenems
Imipenem/cilastatin (IV), meropenem (IV), doripenem (IV)
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Nosocomial infections-pneumonia, intra-abdominal infections, urinary tract infections
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Meningitis (especially meropenem)
Ertapenem (IV)
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Community-acquired infections
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Nosocomial infections.,
モノバクタム
アズトレオナム（IV）。 それは好気性のグラム陰性の有機体に対してだけ有効ですが、グラム陽性の細菌か嫌気性菌に対して活動を示しません。
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院内感染、例えば,、肺炎
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尿路感染症
抗菌耐性の出現が徐々に大きな懸念となっているため、新しいβ-ラクタム、およびβ-ラクタマーゼ阻害剤の組み合わせ（セフトロザン/タゾバクタム、セフタジジム/アビバクタム、メロペネム/バボルバクタム、イミペネム/シラスタチン/レレバクタム、アズトレオナム/アビバクタム）、シデロホア共役セファロスポリン（セフィデロコール）、およびシデロホア共役モノバクタムが開発されており、特に集中治療室における複雑な感染症の管理のためのオプションを表している。
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