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표시

베타 락탐 항생제는 하나의 가장 일반적으로 처방된 약 종류와 수많은 임상 표시. 20 세기의 30 년대부터 시작된 그들의 출현은 세균성 전염병과의 싸움 시나리오를 크게 바 꾸었습니다. 요즘에는이 항생제에 대한 연간 지출이 약 150 억 달러에 달하며 전체 항생제 시장의 65%를 차지한다고 계산되었습니다., 그러나 그들의 사용은 항균성 저항성의 걱정스러운 현상과 충돌하며 이는 세계적인 건강 문제를 나타냅니다.

에서 생화학적 관점의,이 약은 일반적인 기능,3-탄소 1-질소 반지(베타-락탐 링)고도로 사용됩니다. 이 클래스에는 다음이 포함됩니다.

• 페니실린. 이러한 항생제(는 대부분의 끝에서 접미사-cillin)포함되어 있의 핵 6-animopenicillanic 산(락탐 plus thiazolidine)반지와 기타 경기장 체인입니다., 이 그룹에는 천연 페니실린,베타-락타 마제 내성 제,아미노 페니실린,카르복시 페니실린 및 우레 이도 페니실린이 포함됩니다.
• 세 팔로 스포린. 이들은 7-아미노 세 팔로 스포란 산 핵과 3,6-디 하이드로 -2H-1,3-티아 잔 고리를 함유하는 측쇄를 함유한다. 이 용어에 대한 수용은 보편적이지는 않지만 세 팔로 스포린은 전통적으로 5 가지 클래스 또는 세대로 나뉩니다.
• Carbapenems., 자신의 정의 구조은 carbapenem 결합을 베타 락탐 반지를 부여하는 보호에 대하여 대부분의 베타-lactamases 지만,저항은 이러한 화합물이 중요한 문제가 발생들 사이에서 주로 그램 음성 병원체(예를 들어,Klebsiella 균,녹농균,그리고 Acinetobacter baumannii)는 생산 다른 종류의 베타-lactamases 으로 불리 carbapenemase.
• 모노 박탐. 베타-락탐 링은 혼자 서 있고 다른 링에 융합되지 않습니다.
• 베타-락타 마제 억제제., 그들은 작업으로 주로 비활성화하여 떠들고 베타-lactamases 는 가수분해하는 효소 및 비활성화는 베타-락탐지기(특히 그램 음성균). 이제에는 다음이 포함됩니다 첫 번째 세대의 베타-락타 마 억제제(클라 불란산,sulbactam 및 tazobactam)고 최신 avibactam 및 vaborbactam 는가에 대해 활성화 carbapenemase 등 Klebsiella 균 carbapenemase(KPC).

작용 메커니즘

Peptidoglycan 또는 murein 은 구성하는 중요한 세균의 세포벽을 제공하는 기계적 안정성합니다., 그것은 그람 양성 및 그람 음성 봉투 모두의 매우 보존 된 구성 성분입니다. 그럼에도 불구하고,peptidoglycan 은 두꺼운 구조에서는 그램 양성 박테리아(≥10 층)하는 동안,그것은 얇(중 하나 또는 두 개의 층)gram-negative ones. 에 관하여 그것의 구조,peptidoglycan 로 구성된 글리칸 사슬을 만든 N-아세틸글루코사민,N-acetylmuramic 산이 당 subunits;N-acetylmuramic 부분을 연결하는 고도로 보존 pentapeptide 또는 tetrapeptide 기(l-알라닌–d-isoglutamine–l-lysine–d-알라닌.,

베타 락탐을 억제하는 항생제 마지막 단계에서 peptidoglycan 합성에 의해 acylating 의 transpeptidase 에 참여 십자가 연결 펩티를 형성하 peptidoglycan. 베타-락탐 항생제의 작용에 대한 표적은 페니실린 결합 단백질(pbps)으로 알려져 있습니다. 이 결합은 차례로 말단 transpeptidation 과정을 방해하고 박테리아 세포 내의자가 분해 과정을 통해 생존력 및 용해의 손실을 유도합니다.

메커니즘의 저항

저항하는 베타-락탐이 있는 놀라운 성장하는 현상이고,차례로,공중 건강에 도전입니다., 그것은 무엇보다도 Streptococcus pneumoniae 와 Pseudomonas aeruginosa 와 같은 개별 그람 음성 간균에 관한 것입니다. 새로운 저항 항생제를 위한,그것이 의미하는 모양으로의 메커니즘에 저항하는 데 도움이 될 수 있습니다 어떤 결정하는 약물 처방에서 다른 시나리오와 방법을 극복하는 동일합니다. 베타-락탐에 대한 박테리아 내성은 대부분 베타-락타 마제의 생산을 통해 발현되지만,다른 메커니즘이 관련되어있다., 다음과 같은 메커니즘의 저항:

• 비활성화에 의해 생산의 베타-lactamases
• 줄이 침투하는 대상 사이트에(예를 들어,이 저항의 녹농균
• 변경의 대상이트 PBPs(예:,-락탐 항생제에 많은 변화에 따라 하위 클래스로 간주됩

  페니실린

  자연적인 페니실린을 치료하는 데 사용되는 선택한 gram-positive and gram-negative 감염:

  • 페니실린 연쇄상구균 감염 폐렴과 뇌수막염
  • 균 인
  • 심내막염
  • 피부 및 연부 조직 감염
  • 균 meningitides 감염
  • 매독

  베타-락타 마 강원

  이전 활성화에 대한 그램 양성 유기체., 에도 불구하고 발생의 대폭적인 사이에 저항을 포함,그들이 남아 있는 항생제에 선택의 관리를 메티실린 내성염을 포함한(MSSA):

  • 피부 및 연부 조직 감염(MSSA)
  • 심각한 감염으로 인해 MSSA

  aminopenicillins 와

  이러한 항생제 활동에 대한 gram-positive and gram-negative bacteria(예,많은 Enterobacteriaceae)혐기성 유기체. 그들은 일반적으로 베타-락타 마제 억제제와 함께 사용됩니다., pharyngitis, otitis media)

• Enterococcus faecalis infections
• Listeria infections
• Aminopenicillins/beta-lactamase inhibitors: amoxicillin/clavulanate (PO), ampicillin-sulbactam (IV)
• Upper respiratory tract infections (sinusitis, otitis media)
• Intra-abdominal infections

Carboxypenicillins and ureidopenicillins

Ticarcillin (carboxypenicillin) and piperacillin (ureidopenicillin) have activity against aminopenicillin-resistant gram-negative bacilli (Pseudomonas aeruginosa)., (PO)

• Upper respiratory tract infections (sinusitis, otitis media)
• Cefoxitin, cefotetan-gynecologic infections,
• perioperative surgical prophylaxis

Third-generation cephalosporins

Cefotaxime (IV), ceftriaxone (IV), cefpodoxime (PO), cefixime (PO), cefdinir (PO), cefditoren (PO), ceftibuten (PO)

• Community-acquired pneumonia, meningitis
• Urinary tract infections
• Streptococcal endocarditis
• Gonorrhea
• Severe Lyme disease.,aroline (IV), ceftobiprole (IV)

  • Community-acquired pneumonia
  • Hospital-acquired pneumonia (excluding ventilator-acquired pneumonia)
  • Skin and soft tissue infection

  Carbapenems

  Imipenem/cilastatin (IV), meropenem (IV), doripenem (IV)

  • Nosocomial infections-pneumonia, intra-abdominal infections, urinary tract infections
  • Meningitis (especially meropenem)

  Ertapenem (IV)

  • Community-acquired infections
  • Nosocomial infections.,

  Monobactams

  Aztreonam(IV). 그것은 호기성 그람 음성 유기체에 대해서만 효과적이지만 그람 양성균이나 혐기성 균에 대한 활성을 나타내지 않습니다.병원 내 감염은 병원 내 감염에 의해 유발 될 수 있습니다., 폐렴

• 요로 감염

기 때문에 출현의 항생제 내성이되었다는 점진적으로 큰 관심을,새로운 베타 락탐,베타-락타 마 억제 조합(ceftolozane/tazobactam,ceftazidime/avibactam,meropenem/vaborbactam,이미페넴/cilastatin/relebactam,aztreonam/avibactam),siderophore-활용 세팔로스포린(cefiderocol), 고 siderophore-활용 monobactams 개발되었고 나타내 옵션의 관리를 위해 복잡한 감염에서,특히 집중 치료 장치.