Makrolid (Norsk)

Makrolid, klassen av antibiotika preget av sin store lakton ring strukturer og av deres vekst-hemmende (bakteriostatisk) effekt på bakterier. Den makrolider først ble oppdaget i 1950-årene, når forskere isolert erythromycin fra jord bakterien Streptomyces erythraeus. I 1970-og 1980-tallet syntetiske derivater av erytromycin, inkludert klaritromycin og azithromycin, ble utviklet.

Makrolider er vanligvis administrert oralt, men de kan være gitt parenterally., Disse stoffene er verdifulle i å behandle pharyngitis og lungebetennelse forårsaket av Streptokokker i personer som er følsomme for penicillin. De brukes i behandling av lungebetennelser forårsaket enten av Mycoplasma arter eller av Legionella pneumophila (organismen som forårsaker Legionnaire sykdom), de er også brukt i behandling av svelget bærere av Corynebacterium diphtheriae, den bacillus ansvarlig for difteri.

Makrolider arbeid ved binding til en bestemt subunit av ribosomes (områder av protein syntese) i mottakelige bakterier, og dermed hemme dannelsen av bakterielle proteiner., I de fleste organismer denne handlingen hemmer cellevekst, men i høye konsentrasjoner kan føre til celledød. Noen arter av bakterier, inkludert Streptococcus pneumoniae og Staphylococcus aureus, har blitt funnet å bære mutasjoner som endrer makrolid bindende nettstedet på ribosom subunit, som gjør bakteriene resistente mot agenter. Andre mekanismer for motstand mot makrolider, inkludert aktivering av stoffet efflux proteiner og produksjon av narkotika-å deaktivere enzymer, også har dukket opp i enkelte stammer av bakterier.,

Mindre bivirkninger av makrolider inkluderer kvalme, oppkast, diaré, og ringer eller summende i ørene (tinnitus). Alvorlige bivirkninger, inkludert allergiske reaksjonen og kolestatisk hepatitt (betennelse og opphopning av gallegangene i leveren), er vanligvis forbundet bare med bruk av erytromycin. Makrolider har også viktige bedøve vekselsvirkningene som kan føre til en ugunstig innvirkning på hjertet.