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Janeiro 24, 2021 admin 0 Comments

as indicações

os antibióticos Beta-lactâmicos são uma das classes de medicamentos mais frequentemente prescritos, com numerosas indicações clínicas. Seu advento a partir dos anos 30 do século XX mudou drasticamente o cenário da luta contra as doenças infecciosas bacterianas. Hoje em dia, calcula-se que a despesa anual para estes antibióticos ascende a cerca de 15 mil milhões de dólares e representa 65% do mercado total de antibióticos., A sua utilização, no entanto, colide com o preocupante fenómeno da resistência antimicrobiana, que representa uma questão de saúde global.

de um ponto de vista bioquímico, estas drogas têm uma característica comum, que é o anel 3-carbono e 1-nitrogênio (anel beta-lactâmico) que é altamente reativo. Esta classe inclui: Estes antibióticos (a maioria dos quais terminam no sufixo-cilina) contêm um núcleo de anel de ácido 6-animopenicilânico (lactame mais tiazolidina) e outras cadeias junto ao ringue., O grupo inclui penicilinas naturais, agentes resistentes à beta-lactamase, aminopenicilinas, carboxipenicilinas e ureidopenicilinas.

Cefalosporinas. Contêm um núcleo de ácido 7-aminocefalosporânico e uma cadeia lateral contendo anéis 3,6-dihidro-2 H-1,3-tiazano. As cefalosporinas são tradicionalmente divididas em cinco classes ou gerações, embora a aceitação para esta terminologia não seja universal. Carbapenems., Sua definição de estrutura é um carbapenem, acoplado a um beta-lactam anel que confere proteção contra a maioria das beta-lactamases, embora a resistência a estes compostos é uma questão importante e ocorre, principalmente, entre os gram-negativos patógenos (por exemplo, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa e Acinetobacter baumannii) que produzem diferentes classes de beta-lactamases denominado como carbapenemase.
  • Monobactamas. O anel beta-lactam está sozinho e não fundido a outro anel.inibidores da Beta-lactamase., Eles trabalham principalmente por inactivação das serinas beta-lactamases, que são enzimas que hidrolisam e inactivam o anel beta-lactam (especialmente em bactérias gram-negativas). Estes agentes incluem os inibidores beta-lactamase de primeira geração (ácido clavulânico, sulbactam e tazobactam) e os mais recentes avibactam e vaborbactam que são ativos contra a carbapenemase, como Klebsiella pneumoniae carbapenemase (KPC).

    • mecanismo de Acção

    peptidoglicano ou mureina é um componente vital da parede celular bacteriana que lhe fornece estabilidade mecânica., É um constituinte extremamente conservado dos envelopes gram-positivo e gram-negativo. No entanto, peptidoglicano é uma estrutura espessa em bactérias gram-positivas (≥10 camadas), enquanto é fino (uma ou duas camadas) em Gram-negativas. No que se refere à sua estrutura, o peptidoglicano é composto por cadeias de glicanos feitas de subunidades de N-acetilglucosamina e ácido N-acetilmurâmico; a parte n-acetilmurâmica está ligada a caules de pentapéptido ou tetrapeptido altamente conservados (l-alanina–d-isoglutamina–l-lisina–d-alanina–.,

    os antibióticos beta-lactâmicos inibem o último passo na síntese do peptidoglicano, através da acilo da transpeptidase envolvida nos peptídeos de ligação cruzada para formar peptidoglicano. As metas para as ações dos antibióticos beta-lactâmicos são conhecidas como proteínas de ligação à penicilina (PBPs). Esta ligação, por sua vez, interrompe o processo de transpeptidação terminal e induz a perda de viabilidade e Lise, também através de processos autolíticos dentro da célula bacteriana. mecanismo de Resistência a beta-lactamas é um fenómeno alarmante e crescente e, por sua vez, um desafio para a saúde pública., Trata-se sobretudo de Streptococcus pneumoniae e de bacilos gram-negativos individuais, como a Pseudomonas aeruginosa. Com a resistência emergente para os antibióticos, faz sentido olhar para os mecanismos de resistência, pois pode ajudar a decidir quais medicamentos prescrever em diferentes cenários e maneiras de superar o mesmo. Embora a resistência bacteriana às beta-lactamas se expresse principalmente através da produção de beta-lactamases, outros mecanismos estão envolvidos., A seguir estão os mecanismos de resistência:

    • Inativação pela produção de beta-lactamases
    • Diminuição da penetração para o site de destino (por exemplo, a resistência de Pseudomonas aeruginosa
    • Alteração de site de destino Plps (e.g.,-lactâmicos são muitas e variam de acordo com a subclasse considerada

      Penicilinas

      penicilinas Naturais são usados para tratar selecionado gram-positivas e gram-negativas infecções:

      • Penicilina suscetíveis Streptococcus pneumonia e a meningite
      • faringite Estreptocócica
      • Endocardite
      • Pele e tecidos moles infecções
      • Neisseria meningitides infecções
      • A sífilis

      Beta-lactamase resistentes a agentes

      Esses agentes são ativos contra bactérias gram-positivas organismos., Apesar da ocorrência de resistência generalizada entre os estafilococos, eles permanecem os antibióticos de escolha na gestão meticilina-sensíveis estafilococos (MSSA):

      • Pele e tecidos moles infecções (MSSA)
      • infecções Graves devido a MSSA

      Aminopenicillins

      Estes antibióticos têm atividade contra bactérias gram-positivas e bactérias gram-negativas (por exemplo, muitos Enterobacteriaceae) organismos anaeróbicos. São frequentemente utilizados em conjunto com inibidores da beta-lactamase., pharyngitis, otitis media)

    • Enterococcus faecalis infections
    • Listeria infections
    • Aminopenicillins/beta-lactamase inhibitors: amoxicillin/clavulanate (PO), ampicillin-sulbactam (IV)
    • Upper respiratory tract infections (sinusitis, otitis media)
    • Intra-abdominal infections

    Carboxypenicillins and ureidopenicillins

    Ticarcillin (carboxypenicillin) and piperacillin (ureidopenicillin) have activity against aminopenicillin-resistant gram-negative bacilli (Pseudomonas aeruginosa)., (PO)

    • Upper respiratory tract infections (sinusitis, otitis media)
    • Cefoxitin, cefotetan-gynecologic infections,
    • perioperative surgical prophylaxis

    Third-generation cephalosporins

    Cefotaxime (IV), ceftriaxone (IV), cefpodoxime (PO), cefixime (PO), cefdinir (PO), cefditoren (PO), ceftibuten (PO)

    • Community-acquired pneumonia, meningitis
    • Urinary tract infections
    • Streptococcal endocarditis
    • Gonorrhea
    • Severe Lyme disease.,aroline (IV), ceftobiprole (IV)

      • Community-acquired pneumonia
      • Hospital-acquired pneumonia (excluding ventilator-acquired pneumonia)
      • Skin and soft tissue infection

      Carbapenems

      Imipenem/cilastatin (IV), meropenem (IV), doripenem (IV)

      • Nosocomial infections-pneumonia, intra-abdominal infections, urinary tract infections
      • Meningitis (especially meropenem)

      Ertapenem (IV)

      • Community-acquired infections
      • Nosocomial infections.,

      Monobactamas

      Aztreonam (IV). É eficaz apenas contra organismos gram-negativos aeróbicos, mas não apresenta qualquer actividade contra bactérias gram-positivas ou anaeróbios.

      • infecções nosocomiais, ex.,, pneumonia
      • de infecções do trato Urinário

      como a emergência de resistência aos antimicrobianos tornou-se progressivamente um grande preocupação, novo beta-lactam, e beta-lactamases inibidor de combinações (ceftolozane/tazobactam, ceftazidima/avibactam, meropenem/vaborbactam, imipenem/cilastatin/relebactam, aztreonam/avibactam), efeito conjugado de cefalosporinas (cefiderocol), e o efeito conjugado de monobactams têm sido desenvolvidos e representam as opções para a gestão de complicados de infecções, especialmente na unidade de cuidados intensivos.

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