makrolid (Svenska)

makrolid, klass av antibiotika som kännetecknas av deras stora laktonringskonstruktioner och genom deras tillväxthämmande (bakteriostatiska) effekter på bakterier. Makroliderna upptäcktes först på 1950-talet, när forskare isolerade erytromycin från jordbakterien Streptomyces erythraeus. På 1970-och 1980-talet utvecklades syntetiska derivat av erytromycin, inklusive klaritromycin och azitromycin.

makrolider administreras vanligtvis oralt, men de kan ges parenteralt., Dessa läkemedel är värdefulla vid behandling av faryngit och lunginflammation orsakad av streptokocker hos personer som är känsliga för penicillin. De används vid behandling av pneumonier orsakade antingen av mykoplasma-arter eller av Legionella pneumophila (organismen som orsakar Legionnairesjukdom); de används också vid behandling av faryngeala bärare av Corynebacterium diphtheriae, bacillus ansvarig för difteri.

makrolider arbetar genom att binda till en specifik subenhet av ribosomer (proteinsyntesplatser) i känsliga bakterier, vilket hämmar bildandet av bakterieproteiner., I de flesta organismer hämmar denna verkan celltillväxt; men i höga koncentrationer kan det orsaka celldöd. Vissa arter av bakterier, inklusive Streptococcus pneumoniae och Staphylococcus aureus, har visat sig bära mutationer som förändrar makrolidbindningsstället på ribosomal subenheten, vilket gör bakterierna resistenta mot agenterna. Andra mekanismer för resistens mot makrolider, inklusive aktivering av läkemedelseffluxproteiner och produktion av läkemedelsinaktiverande enzymer, har också uppstått i vissa bakteriestammar.,

mindre biverkningar av makrolider inkluderar illamående, kräkningar, diarré och ringning eller surrande i öronen (tinnitus). Allvarliga biverkningar, inklusive allergisk reaktion och kolestatisk hepatit (inflammation och överbelastning av gallkanaler i levern), är i allmänhet endast associerade med användning av erytromycin. Makrolider har också viktiga läkemedelsinteraktioner som kan leda till negativa effekter på hjärtat.