urin och plasma farmakokinetik av kodein hos friska frivilliga: implikationer för drog-of-abuse testing
tretton friska frivilliga som deltar i en öppen och randomiserad studie fick två engångsdoser (25 och 50 mg) kodein oralt två veckors mellanrum., Urinkoncentrationer av opiater studerades för 96 h, och plasmakoncentrationer av kodin och metaboliterna kodin-6-glukuronid (C6G), morfin, morfin-3-glukuronid (M3G) och morfin-6-glukuronid (M6G) övervakades för 24 h. Plasma analyserades genom högpresterande vätskekromatografi. Mätningar av urin gjordes med EMIT opiatscreening-analysen och med gaskromatografi-masspektrometri för total (konjugat befriade genom syrahydrolys) kodein, morfin och norkodein., I urinen varierade förhållandet mellan totalt återvunnet morfin och kodein uttryckt i procent från 2, 3 till 23, 3% med ett medelvärde på 9, 8%. Detta förhållande ökade med tiden, och i alla utom tre försökspersoner steg till mer än 1 efter 22-36 h. i 58% av fallen inträffade detta inom detekteringstiden i EMIT-analysen. Detektionstiden i EMIT-screeningtestet visade sig vara 20-39 h efter 25 mg-dosen och 30-52 h efter 50 mg-dosen. Elimineringshastigheter beräknade utifrån urindata korrigerade för kreatininkoncentrationen visade att morfin eliminerades långsammare än kodein., I plasma observerades de högsta koncentrationerna och area-under-kurvvärdena för C6G, följt av kodein och M3G. alla föreningar hade maximala plasmavärden 1-2 h efter dosering. Elimineringen av M3G var långsammare än för C6G. vi drog slutsatsen att den relativa andelen kodein och morfin varierar både mellan individer och som en funktion av tid och att morfin kan vara närvarande i koncentrationer över kodin även efter måttliga och enstaka doser av kodin. Detta måste beaktas när man tolkar förekomsten av opiater under missbruksprovning.