Macrolide
Macrolide, klasse van antibiotica gekenmerkt door hun grote lactonringstructuren en door hun groeiremmende (bacteriostatische) effecten op bacteriën. De macroliden werden voor het eerst ontdekt in de jaren 1950, toen wetenschappers erythromycine geïsoleerd uit de bodembacterie Streptomyces erythraeus. In de jaren zeventig en tachtig werden synthetische derivaten van erytromycine, waaronder claritromycine en azitromycine, ontwikkeld.
macroliden worden gewoonlijk oraal toegediend, maar kunnen parenteraal worden toegediend., Deze geneesmiddelen zijn waardevol bij de behandeling van faryngitis en longontsteking veroorzaakt door Streptococcus bij personen die gevoelig zijn voor penicilline. Ze worden gebruikt bij de behandeling van pneumonieën veroorzaakt door Mycoplasma species of door Legionella pneumophila (het organisme dat Legionaire ziekte veroorzaakt); ze worden ook gebruikt bij de behandeling van faryngeale dragers van Corynebacterium diphtheriae, de bacillus verantwoordelijk voor difterie.
macroliden werken door binding aan een specifieke subeenheid van ribosomen (plaatsen van eiwitsynthese) in gevoelige bacteriën, waardoor de vorming van bacteriële eiwitten wordt geremd., In de meeste organismen remt deze actie de celgroei; in hoge concentraties kan het echter celdood veroorzaken. Sommige species van bacteriën, met inbegrip van Streptococcus pneumoniae en goudhoudende Staphylococcus, zijn gevonden om veranderingen te dragen die de macrolidebindingsplaats op de ribosomal subeenheid veranderen, die de bacteriën tegen de agenten resistent maakt. Andere resistentiemechanismen tegen macroliden, waaronder de activering van effluxproteã nen van het geneesmiddel en de productie van geneesmiddel-inactiverende enzymen, zijn ook in sommige bacteriestammen naar voren gekomen.,
minder belangrijke bijwerkingen van macroliden zijn misselijkheid, braken, diarree en oorsuizen of zoemen (tinnitus). Ernstige bijwerkingen, waaronder allergische reactie en cholestatische hepatitis (ontsteking en congestie van de galwegen in de lever), worden over het algemeen alleen geassocieerd met het gebruik van erytromycine. Macroliden hebben ook belangrijke druginteracties die tot nadelige gevolgen op het hart kunnen leiden.